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LA DESCRIPTION ACULAR) -5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylique, composé avec l'acide 2-amino-2- (hydroxyméthyl) -1,3-propanediol (1: 1) Formule structurelle et moléculaire: Nom chimique: (+ -) - 5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylique, composé avec l'acide 2- amino-2- (hydroxyméthyl) -1,3-propanediol ( 1: 1) ACULAR et de l'acide chlorhydrique et / ou hydroxyde de sodium pour ajuster le pH. PHARMACOLOGIE CLINIQUE Kétorolac est un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien qui, lorsqu'elle est administrée par voie systémique analgésique, a démontré, anti-inflammatoire et une activité anti-pyrétique. Le mécanisme de son action est pensé pour être en raison de sa capacité à inhiber la biosynthèse des prostaglandines. Ketorolac tromethamine donnée systémique ne provoque pas constriction de la pupille. Les Prostaglandines ont été présentés dans de nombreux modèles animaux pour être des médiateurs de certains types d'inflammation intra-oculaire. Dans les études réalisées dans les yeux des animaux, les Prostaglandines se sont avérées produire une perturbation de l'humeur barrière hémato-aqueuse, la vasodilatation, l'augmentation de la perméabilité vasculaire, une leucocytose et une augmentation de la pression intra-oculaire. Prostaglandines semblent également jouer un rôle dans la réponse myotique produite lors d'une chirurgie oculaire en resserrant le sphincter de l'iris indépendamment des mécanismes cholinergiques. Deux gouttes (0,1 mL) de 0,5% à 0,5% ACULAR solution ophtalmique. Une goutte (0,05 ml) de 0,5% ACULAR solution ophtalmique a été instillé dans un oeil et une goutte de véhicule dans l'autre oeil TID dans 26 sujets normaux. Seulement 5 sur 26 sujets avaient une quantité détectable de kétorolac dans leur plasma (plage de 10,7 à 22,5 ng / mL) au jour 10 pendant le traitement topique oculaire. Lorsque ketorolac tromethamine 10 mg est administrée par voie systémique toutes les 6 heures, les concentrations plasmatiques maximales à l'état d'équilibre sont environ 960 ng / mL. Deux études cliniques contrôlées ont montré que la solution ophtalmique ACULAR était significativement plus efficace que son véhicule pour soulager les démangeaisons oculaires causées par la conjonctivite allergique saisonnière. Deux études cliniques contrôlées ont montré que les patients traités pendant deux semaines avec une solution ophtalmique ACULAR étaient moins susceptibles d'avoir des signes mesurables de l'inflammation (cellule et flare) que les patients traités avec son véhicule. Les résultats des études cliniques indiquent que ketorolac tromethamine n'a pas d'effet significatif sur la pression intraoculaire; cependant, les changements de la pression intraoculaire peuvent se produire chirurgie de la cataracte qui suit. INDICATIONS ET USAGE solution ophtalmique ACULAR est également indiqué pour le traitement de l'inflammation post-opératoire chez les patients qui ont subi une extraction de la cataracte. CONTRE-INDICATIONS La solution ophtalmique ACULAR est contre-indiqué chez les patients ayant déjà manifesté une hypersensibilité à l'un des ingrédients dans la formulation. AVERTISSEMENTS Il y a la possibilité d'une sensibilité croisée à l'acide acétylsalicylique, les dérivés de l'acide phénylacétique, et d'autres agents anti-inflammatoires non stéroïdiens. Par conséquent, la prudence devrait être utilisée dans le traitement des personnes qui ont exposé auparavant des sensibilités à ces médicaments. Avec certains médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, il existe le potentiel d'augmentation du temps de saignement en raison de l'interférence avec l'agrégation plaquettaire. Il a été rapporté que les médicaments anti appliquées oculairement-inflammatoires non stéroïdiens peut entraîner une augmentation des saignements des tissus oculaires (y compris hyphémas) en conjonction avec la chirurgie oculaire. PRÉCAUTIONS Général: Tous les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS topiques) peuvent ralentir ou retarder la guérison. Les corticostéroïdes topiques sont également connus pour ralentir ou retarder la guérison. L'utilisation concomitante d'AINS topiques et de stéroïdes topiques peut augmenter le potentiel de guérison des problèmes. L'utilisation d'AINS topiques peut entraîner une kératite. Chez certains patients sensibles, l'utilisation continue d'AINS topiques peut entraîner une dégradation de l'épithélium, amincissement de la cornée, l'érosion de la cornée, l'ulcération de la cornée ou de perforation de la cornée. Ces événements peuvent être vue menaçant. Les patients présentant des signes de dégradation de l'épithélium de la cornée doivent immédiatement cesser d'utiliser les AINS topiques et doivent être étroitement surveillés pour la santé de la cornée. expérience post-marketing AINS topiques suggère que les patients atteints de chirurgies complexes oculaires, dénervation cornéenne, des pertes épithéliales cornéennes, le diabète sucré, les maladies de la surface oculaire (par exemple le syndrome de l'oeil sec), la polyarthrite rhumatoïde, ou répéter les chirurgies oculaires dans un court laps de temps peut être à l'augmentation risque d'effets indésirables de la cornée qui peut menacer le pronostic visuel. Les AINS topiques devraient être utilisés avec prudence chez ces patients. expérience post-marketing AINS topiques suggère également que l'utilisation de plus de 24 heures avant la chirurgie ou l'utilisation au-delà de 14 jours après la chirurgie peut augmenter le risque du patient pour la fréquence et la gravité des effets indésirables de la cornée. Il est recommandé que la solution ophtalmique ACULAR être utilisé avec précaution chez les patients prédisposés aux saignements ou qui reçoivent des médicaments qui peuvent prolonger le temps de saignement. Renseignements pour les Patients: solution ophtalmique ACULAR ne doit pas être administré en portant des lentilles de contact. Carcinogenesis, Mutagenesis et Affaiblissement de Fertilité: Ketorolac tromethamine n'a pas été cancérogène dans les rats donnés jusqu'à 5 mg / kg / jour par voie orale pendant 24 mois (151 fois la dose maximale recommandée ophtalmique topique humaine, sur une base de mg / kg, en supposant que 100% absorption chez les humains et les animaux), ni chez les souris ayant reçu 2 mg / kg / jour par voie orale pendant 18 mois (60 fois la dose maximale recommandée ophtalmique topique humaine, sur une base de mg / kg, en supposant que 100% d'absorption dans les humains et les animaux). Ketorolac tromethamine n'a pas été mutagène in vitro dans le test d'Ames ou dans des essais de mutation à terme. De même, il n'a pas donné lieu à une augmentation in vitro de la synthèse d'ADN non programmée ou une augmentation in vivo chez des cassures chromosomiques chez la souris. Cependant, ketorolac tromethamine ne donnent lieu à une augmentation de l'incidence des aberrations chromosomiques dans les cellules ovariennes de hamster chinois. Ketorolac tromethamine n'a pas altéré la fertilité lorsqu'il est administré par voie orale à des rats mâles et femelles à des doses allant jusqu'à 272 et 484 fois la dose maximale recommandée ophtalmique topique humaine, respectivement, sur une base de mg / kg, en supposant que 100% d'absorption chez les humains et les animaux. Effets tératogènes: Catégorie de grossesse C. Ketorolac tromethamine, administrées pendant l'organogenèse, n'a pas été tératogène chez le lapin ou le rat à des doses orales allant jusqu'à 109 fois et 303 fois la dose maximale recommandée ophtalmique topique humaine, respectivement, en mg / kg base en supposant que 100% l'absorption chez les humains et les animaux. Lorsqu'il est administré à des rats après le jour 17 de la gestation à des doses orales allant jusqu'à 45 fois la dose maximale recommandée ophtalmique topique humaine, respectivement, sur une base de mg / kg, en supposant que 100% d'absorption chez les humains et les animaux, ketorolac tromethamine a donné lieu à la dystocie et l'augmentation de chiot mortalité. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. solution ophtalmique ACULAR doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Effets non tératogènes: En raison des effets connus des médicaments prostaglandines inhibitrice sur le système cardiovasculaire foetal (fermeture du canal artériel), l'utilisation de la solution ophtalmique ACULAR en fin de grossesse doit être évitée. Mères infirmières: La prudence est recommandée lorsque la solution ophtalmique ACULAR est administré à une femme infirmière. Pédiatrie: L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques âgés de moins de 3 n'a pas été établie. Utilisation gériatrique: Aucune différence totale dans la sécurité ou l'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et plus jeunes. EFFETS INDÉSIRABLES Les événements indésirables les plus fréquemment rapportés avec l'utilisation de solutions ophtalmiques ketorolac tromethamine ont été picotement transitoire et brûlant sur instillation. Ces événements ont été signalés jusqu'à 40% des patients participant à des essais cliniques. D'autres événements indésirables survenant environ 1% à 10% du temps au cours du traitement avec des solutions ophtalmiques ketorolac tromethamine inclus des réactions allergiques, œdème cornéen, iritis, inflammation oculaire, irritation oculaire, kératite superficielle et les infections oculaires superficielles. D'autres effets indésirables rarement rapportés avec l'utilisation de ketorolac tromethamine solutions ophtalmiques inclus: infiltrats cornéens, ulcère cornéen, sécheresse oculaire, maux de tête et des troubles visuels (vision floue). Pratique clinique: Les événements suivants ont été identifiés pendant le post-marketing utilisation de la solution ophtalmique de kétorolac trométhamine 0,5% dans la pratique clinique. Parce qu'ils sont annoncés volontairement d'une population de taille inconnue, les estimations de fréquence ne peuvent pas être faites. Les événements, qui ont été choisis pour l'inclusion en raison de leur gravité, la fréquence des rapports, possible lien de causalité avec la solution ophtalmique topique ketorolac trométhamine 0,5%, ou une combinaison de ces facteurs, mentionnons l'érosion de la cornée, perforation de la cornée, l'amincissement de la cornée et de dégradation de l'épithélium (voir des PRÉCAUTIONS. général). DOSAGE ET ADMINISTRATION La dose recommandée de solution ophtalmique ACULAR est une goutte (0,25 mg) quatre fois par jour pour le soulagement des démangeaisons oculaires dues à la conjonctivite allergique saisonnière. Pour le traitement de l'inflammation post-opératoire chez les patients ayant subi une extraction de la cataracte, une goutte de collyre ACULAR doit être appliquée à l'oeil affecté (s) quatre fois par jour en commençant 24 heures après la chirurgie de la cataracte et en continuant à travers les 2 premières semaines de la période postopératoire . solution ophtalmique ACULAR a été administrée en toute sécurité en association avec d'autres médicaments ophtalmiques tels que les antibiotiques, les bêta-bloquants, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, cycloplégiques et mydriatiques. COMMENT FOURNIE ACULAR (ketorolac tromethamine la solution ophtalmique) est fourni stérile en blanc bouteilles LDPE en plastique opaque avec droppers blanc avec gris polystyrène à impact élevé (HIPS) bouchons comme suit: 3 mL dans 5 mL bouteille NDC 0023-2181-03 5 ml en flacon de 10 ml NDC 0023-2181-05 10 ml en flacon de 10 ml NDC 0023-2181-10 Conserver à 15F) avec la protection de la lumière. Ce produit est couvert par un ou plusieurs des brevets US suivants. 5.110.493. D'autres brevets peuvent être en attente. ACULAR, une marque déposée de Roche Palo Alto LLC, est fabriquée et distribuée par Allergan. Inc. sous licence de son développeur, Roche Palo Alto LLC, Palo Alto, Californie, U. S.A. Révisé Janvier 2004 Irvine, CA 92612 - Pour marquer cette page (l'ajouter à vos favoris), s'il vous plaît cliquer sur l'image à gauche. - Si vous souhaitez faire un lien vers cette page, vous pouvez le faire en se référant à l'adresse URL ci-dessous de cette ligne. theodora / drogues / acular_ophthalmic_solution_allergan Cette page a été modifiée le 30-JUN-07 Copyright & copie 1995-2007 ITA tous droits réservés. CTR070611
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