Roxithromycin 19

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Roxithromycin est un antibiotique macrolide semi-synthétique. Il est très similaire dans sa composition, la structure chimique et le mécanisme d'action à l'érythromycine, l'azithromycine, ou clarithromycine. Roxithromycine empêche les bactéries de se développer, en interférant avec la synthèse des protéines. Roxithromycine se lie à la sous-unité 50S du ribosome bactérien, et inhibe ainsi la translocation des peptides. Roxithromycin a spectre antimicrobien similaire à celle de l'érythromycine, mais est plus efficace contre certaines bactéries gram-négatives, en particulier Legionella pneumophila. Il peut traiter des voies respiratoires, urinaires et les infections des tissus mous. Ne sont pas disponibles aux Etats-Unis, mais il est disponible en Australie. Structure pour DB00778 (Roxithromycin) ordonnance génériques Produits Au cours de la Technologie Produits Compteur Huipusen médical biologique Siping Aimo pharmaceutique Shandong Dayin Yanghai Bio-Pharmaceutical Co. Tianji biologique Pharmaceutical Zhangshu Santai Pharmaceutical Suzhou Chung-Hwa Chemical Pharmaceutical Industrial Xian Detian Pharmaceutical Co. Yabo Pharmaceutical Co. Lanling production pharmaceutique rivière Yangtze Pharma Ipca Laboratories Ltd. moyenne: 837.0465 mono isotopique: 836,524569772 Ce composé appartient à la classe de composés organiques appelés macrolides et analogues. Ce sont des composés organiques contenant un cycle lactone d'au moins douze membres. Macrolides Amino sucre désosamine Amino saccharide Oxane Monosaccharide Saccharide tertiaire alcool tertiaire amine aliphatique amine tertiaire alcool secondaire Polyol Oxime éther acide lactone carboxylique ester 1,2-diol 1,2-aminoalcool Oxacycle Organoheterocyclic composé acide monocarboxylique ou des dérivés d'acide carboxylique éther Ether dialkyle dérivé acétal Hydrocarbon composé Organooxygen dérivé organo groupe composé carbonylé Amine alcool aliphatique composé hétéromonocyclique composés aliphatiques hétéromonocycliques Utilisé pour traiter des voies respiratoires, urinaires et les infections des tissus mous. Roxithromycin est un antibiotique macrolide semi-synthétique. Il est très similaire dans sa composition, la structure chimique et le mécanisme d'action à l'érythromycine, l'azithromycine, ou clarithromycine. Roxithromycin a le spectre antibactérien in vitro suivant. Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae (pneumocoque), Neisseria meningitidis (méningocoque), Listeria monocytogenes. Mycoplasma pneumoniae. Chlamydia trachomatis . Ureaplasma urealyticum. Legionella pneumophila. Helicobacter (Campylobacter), Gardnerella vaginalis. Bordetella pertussis. Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) et Haemophilus ducreyi. Roxithromycin est fortement concentrée dans les leucocytes polynucléaires et les macrophages, atteindre des concentrations intracellulaires supérieurs à ceux de l'extérieur de la cellule. Roxithromycine améliore l'adhérence et les fonctions de ces cellules chimiotactiques qui, en présence d'une infection produisant phagocytose et la lyse bactérienne. Roxithromycin possède également une activité bactéricide intracellulaire. Mécanisme d'action Roxithromycin empêche les bactéries de se développer, en interférant avec leur synthèse protéique. Roxithromycine se lie à la sous-unité 50S du ribosome bactérien, et inhibe ainsi la translocation des peptides. Roxithromycin a spectre antimicrobien similaire à celle de l'érythromycine, mais est plus efficace contre certaines bactéries gram-négatives, en particulier Legionella pneumophila. Cibles Protein Kind Organism Shigella action pharmacologique flexneri oui Actions Inhibiteur Fonction générale: constituant structurel de la fonction spécifique ribosome: Protein L10 est également une protéine de répresseur de traduction. Il contrôle la traduction de l'opéron rplJL-rpoBC en se liant à son ARNm (par similitude).Forms partie de la tige ribosomal, en jouant un rôle central dans l'interaction du ribosome avec des facteurs de traduction GTP lié. Gene Nom: rplJ Uniprot ID: P0A7J6 Poids Moléculaire: 17711,38 Da Références Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Combien de cibles médicamenteuses sont là Nat Rev Drug Discov. 2006 déc5 (12): 993-6. PubMed: 17139284 Imming P, Sinning C, Meyer A: Médicaments, leurs objectifs et la nature et le nombre de cibles de médicaments. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct5 (10): 821-34. PubMed: 17016423 Bertho G, Gharbi-Benarous J, Delaforge M, JP Girault: étude de l'effet nucléaire Overhauser Transféré des interactions macrolides-ribosome: corrélation entre les activités antibiotiques et conformations liés. Bioorg Med Chem. 1998 Feb6 (2): 209-21. PubMed: 9547944 Yam WK, Wahab HA: perspectives moléculaires dans macrolides à 14 membres selon la méthode MM-LNPP. J Chem Modèle Inf. 2009 Jun49 (6): 1558-1567. doi: 10.1021 / ci8003495. PubMed: 19469526 Mabe S, Eller J, Champney WS: relations structure-activité pour trois antibiotiques macrolides à Haemophilus influenzae. Curr Microbiol. 2004 Oct49 (4): 248-54. PubMed: 15386112 Kind Protein l'action Organism Pharmacological humaine inconnue Fonction générale: activité ATPase xénobiotiques-transport Fonction spécifique: pompe à efflux énergie dépendante responsable de la diminution de l'accumulation de médicament dans les cellules multirésistantes. Gene Nom: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Poids Moléculaire: 141,477,255 Da Références Beltinger J, Haschke M, Kaufmann P, Michot M, L Terracciano, Krahenbuhl S: maladie veino-occlusive hépatique associée à immunosuppresseur dosage de cyclophosphamide et de la roxithromycine. Ann Pharmacother. 2006 Apr40 (4): 767-70. Epub 2006 Mar 7. PubMed: 16595573 Kaufmann P, Haschke M, Torok M, Beltinger J, Bogman K, Wenk M, Terracciano L, Krahenbuhl S: Les mécanismes de la maladie veino-occlusive résultant de la combinaison de cyclophosphamide et de la roxithromycine. Ther Monit Drug. 2006 Dec28 (6): 766-74. PubMed: 17164692 Enzymes Kind Protein l'action Organism Pharmacological humain Actions inconnues inhibiteur de substrat Fonction générale: Vitamine d3 activité 25-hydroxylase Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il effectue une série de réactions d'oxydation (par exemple la caféine 8-oxydation, l'oméprazole, le midazolam sulfoxydation 1-hydroxylation et de midazolam 4-hydroxylation) de composés structurellement non apparentées, y compris les stéroïdes, les acides gras et xenobiot. Gene Nom: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Poids Moléculaire: 57342,67 Da Références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur Les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (question de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19934256 Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues inhibiteur Fonction générale: activité oxydoréductase, agissant sur les bailleurs de fonds appariés avec incorporation ou de réduction de l'oxygène moléculaire, flavine réduite ou flavoprotein comme un donneur, et l'incorporation d'un atome de oxygène Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il s'oxyde d'une variété de composés structurellement non apparentées, y compris des stéroïdes, des acides gras et des xénobiotiques. Plus actif dans catalysant 2-hydroxylation. La caféine est principalement métabolisé par le CYP1A2 du cytochrome dans le foie par un N. initial Gene Nom: CYP1A2 Uniprot ID: P05177 Poids Moléculaire: 58293,76 Da Références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (question de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub nov 2009 24. PubMed: 19934256 Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues inhibiteur Fonction générale: activité hydroxylase Steroid Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il s'oxyde d'une variété de composés structurellement non apparentées, y compris des stéroïdes, des acides gras et des xénobiotiques. Agit comme un 1,4-cinéole 2-exo-monooxygénase. Gene Nom: CYP2B6 Uniprot ID: P20813 Poids Moléculaire: 56277,81 Da Références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur Les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (question de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub nov 2009 24. PubMed: 19934256 Ce projet est soutenu par les Instituts de recherche en santé (prix 111062), Alberta Innovates Canada - Solutions de santé. et par le Centre d'innovation métabolomique (TMIC). un centre de recherche et de base à l'échelle nationale, financé par qui prend en charge une large gamme de pointe métabolomique. TMIC est financé par Génome Alberta. 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